biodisponibilità

La biodisponibilità è una misura della velocità ed efficienza di assorbimento dal sito di somministrazione al circolo sistemico. Si riferisce sia alla quantità (extent) che alla velocità (rate) alla quale il farmaco entra nel torrente circolatorio.
La biodisponibilità dipende:
1) dalla quantità totale di farmaco ceduto dalla forma farmaceutica che raggiunge inalterato il circolo sistemico a seguito dei fenomeni di assorbimento ed, eventualmente, della metabolizzazione presistemica;
2) dalla velocità con cui la quota di farmaco disponibile arriva al sito di azione.
Nel caso in cui il principio attivo eserciti un' azione sistemica, si può assumere che la concentrazione al sito di azione sia in equilibrio con la sua concentrazione plasmatica.
In uno stesso soggetto andamenti delle concentrazioni plasmatiche essenzialmente simili daranno luogo a concentrazioni al sito di azione essenzialmente simili e quindi a simili effetti.
In base a questo ragionamento si può valutare la biodisponibilità mediante parametri farmacocinetici. I parametri farmacocinetici sono : C max; t max; AUC.
C max è un indice della velocità => la concentrazione al picco
è tanto più alta quanto più rapidamente è raggiunta.
t max è un indice della velocità => t max sarà tanto più piccolo
quanto più l'assorbimento sarà veloce.
AUC, area sotto la curva, rappresenta una misura della quantità
totale di farmaco che compare inalterato nella circolazione sistemica.
L'unità di misura di AUC è (mcg x h)/mL, dove mcg è microgrammo, h è ora, ml è millilitro.

Domanda: Quali sono le cause che determinano una diminuzione dell' AUC passando ad una diversa via di somministrazione?
Risposta:
1) ambiente in cui si trova;
2) non passa la membrana;
3) effetto di 1° passaggio;
4) prodotto che non passa in soluzione;
5) non solubilità del prodotto.

Domanda: Quali sono i fattori che influenzano la biodisponibilità dopo somministrazione orale?
Risposta:
a) assorbimento: per difetto di assorbimento gastrointestinale; per metabolismo da parte di batteri intestinali; per caratteristiche della formulazione farmaceutica.
b) effetto di primo passaggio: il sangue portale, dopo l'assorbimento intestinale, trasporta il farmaco al fegato, dove può subire un significativo metabolismo prima di raggiungere la circolazione sistemica.

Due preparati sono bioequivalenti quando hanno simile biodisponibilità, non devono differire significativamente (ad un livello di probabilità secondo specifiche ben determinate) per quanto riguarda velocità ed efficienza (quantità) di assorbimento sistemico.